Forskere syntetisere unik familien av anti-cancerforbindelsene


Laget studerte en familie av forbindelser kjent som kinamycins, som er naturlig produsert av bakterier i løpet av metabolismen, og er kjent for sine potente toksisitet. I årevis har forskere innså at en grunnleggende struktur som er felles for de ulike forbindelser i gruppen var ansvarlig for denne toksisitet. Frem til nå, kan den kjemiske ikke studere den grunnleggende struktur, fordi det ikke var noen enkel måte å lage i laboratoriet.

Nå Yale team har utviklet en ny metode for å gjenskape denne strukturen som tillater dem å syntetisere kinamycins mer effektivt enn tidligere. Mens forskere har produsert kinamycins i laboratoriet i det siste, Yale-teamet var i stand til å halvere antall trinn som kreves for å gå fra enkle forløpere lett oppnåelig til hele molekylet - fra 24 til 12.



"Ved å forkorte syntesen kan vi nå forberede disse molekylene i de mengder som trengs for videre studier, inkludert dyrestudier og kliniske studier, også," sa Seth Herzon, assisterende professor i kjemi og hovedforfatter av studien.

Arbeide med forskere ved Yale School of Medicine og Yale Kjemiske Genomics Screening verktøyet, har teamet begynt å teste noen av forbindelsene mot kreftceller, med lovende foreløpige resultater. Deretter vil du arbeide for å forstå den eksakte mekanismen som gjør at forbindelser - som er godartet av seg selv - svært giftige når de trenge celler.

"Nøkkelen til suksess vil være om vi kan utvikle selektivitet - om vi kan drepe kreftceller i nærvær av ikke-kreftvev," sa Herzon. "Basert på hva vi allerede vet om den kjemiske reaktivitet av disse molekylene, er optimistiske på at vi kan gjøre dette."

Kjernen av reaktive kinamycins spiller også en sentral rolle i et annet sammensatte teamet studerer, kalt lomaiviticin A, som er enda mer giftig og kan vise seg enda mer effektive i å ødelegge kreftceller. "Lomaiviticin A er den store fisken. Og" kraftigere enn kinamycins, men det er også mye vanskeligere å syntetisere, "sa Herzon.

Begge kinamycins lomaiviticin og A er unike i deres toksisitet profil, Herzon sa, representerer en ny klasse av kreftlegemidler.

"Det er ingen nær analogi å tappe forutsi hvordan disse molekylene oppfører seg, noe som vil gjøre det spesielt interessant å se hvor denne forskningen tar oss," sa Herzon. "Denne forskningen innebærer mye spennende kjemi, men har også reelle søknader i biologi og humanmedisin."

Andre forfatterne av studien omfatter Christina Woo, Liang Lu, Shivajirao Gholap og Devin Smith, alle av Yale University.

Finansiering for denne forskningen ble gitt av Yale University, og Eli Lilly.

0

Kommentarer - 0

Ingen kommentarer

Legg en kommentar

smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile
Tegn igjen: 3000
captcha